發(fā)布時(shí)間: 2022-12-16 14:25:53
乙酰半胱氨酸又稱(chēng)為 N-乙酰半胱氨酸(NAC),是半胱氨酸的 N-乙;苌铮瑸楣入赘孰模℅SH)的前體,具有抗氧化、抗炎、擴(kuò)張微血管、保護(hù) DNA 分子等藥理作用。
乙酰半胱氨酸結(jié)構(gòu)式
圖源:用藥助手 APP
NAC 臨床上應(yīng)用的劑型較多,如片劑、膠囊劑、顆粒劑、針劑等,可用于多種臨床適應(yīng)癥,包括溶解黏痰、保肝、解救對(duì)乙酰氨基酚中毒、眼部疾病治療等。
面對(duì)多樣的 NAC,今天我們一文總結(jié) NAC 目前的臨床應(yīng)用。
1
溶解黏痰
NAC 是含巰基的氨基酸,通過(guò)巰基與黏蛋白的二巰鍵互換作用,使黏蛋白分子裂解,同時(shí),對(duì)脫氧核糖核酸纖維有一定裂解作用,從而降低痰液的黏稠度[1]。
2
保肝
NAC 在肝臟疾病保護(hù)和治療中作用效果明顯。
NAC?主要通過(guò)在肝臟內(nèi)合成 GSH,消除過(guò)量的活性氧(ROS),維持氧化應(yīng)激水平穩(wěn)定,達(dá)到增強(qiáng)解毒功能[2]。
同時(shí),NAC 還能增加 NO 的生物利用度,來(lái)抑制炎性因子的釋放,起到抗炎功效[2]。
另外,NAC 可通過(guò)增加線粒體 ATP,維持細(xì)胞基本能量水平,抑制線粒體瞬時(shí)通透性孔道的開(kāi)放,從而減少肝細(xì)胞的凋亡和壞死,達(dá)到治療效果[2]。
給藥方法:
乙酰半胱氨酸注射液 ?8 g + 10% GS 250 mL,ivgtt,qd,療程 45 天。
注意:
本品注射液不得與氧化性藥物包括金屬離子、抗生素等配伍。
3
對(duì)乙酰氨基酚中毒
NAC 是治療對(duì)乙酰氨基酚中毒的特效解毒劑。
NAC 是 GSH 的前體,可通過(guò)脫乙酰形成半胱氨酸恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)的 GSH 水平。
此外,NAC?能與對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物?N-乙酰基對(duì)苯醌亞胺(NAPQI) 直接結(jié)合,減少細(xì)胞因子的生成和氧自由基的產(chǎn)生,發(fā)揮肝臟保護(hù)作用[3]。
對(duì)于急性對(duì)乙酰氨基酚中毒者,應(yīng)盡早有心臟病的人可以吃中華活血龍嗎使用 NAC,最好是在中毒 8~10 小時(shí)內(nèi)使用,可以減輕肝臟損害。
NAC 甚至能在中毒后 24~36 小時(shí)起到保護(hù)作用。
給藥方法:72 小時(shí)口服法和 48 小時(shí)靜脈給藥。
72 小時(shí)口服法:首劑 NAC 140 mg/kg,以后每 4 小時(shí)口服 NAC 70 mg/kg,共 17 劑。濃度稀釋成 5%,以減輕胃腸道反應(yīng)。
48 小時(shí)靜脈給藥:病情嚴(yán)重者可靜脈給藥,首劑 NAC 140 mg/kg,靜滴15~120 分鐘,隨后每 4 小時(shí)注射 NAC 70 mg/kg,共 17 劑。
此前有文獻(xiàn)報(bào)道稱(chēng)相關(guān)病例[3]:
患兒,13 歲,因自服泰諾感冒片(每片含對(duì)乙酰氨基酚 325 mg)40 片后,惡心嘔吐 6 小時(shí)來(lái)院治療。
入院后完善各項(xiàng)檢查,并立即給予生理鹽水洗胃,藥物支持治療,加速藥物排泄。
于入院 10 小時(shí)左右,給予 NAC 口服,首劑 4800 mg(120 mg/kg),隨后每 4 小時(shí)予 2400 mg(60 mg/kg),共 17 劑,連服 3 天。
服藥后患兒稍感惡心,治療 1 周后,患兒無(wú)不適主訴,查體無(wú)異常,肝功能正常。
4
點(diǎn)狀角膜炎、單純皰疹性角膜炎等眼病治療
NAC 作為膠原酶抑制劑,可以絡(luò)合 Ca2+,間接抑制膠原酶;通過(guò)其分子中的巰基還原膠原酶分子中的二硫鍵,從使其失去活性,直接不可逆地抑制膠原酶,達(dá)到改善眼部新陳代謝、延緩眼部細(xì)胞老化、減少眼部疲勞等作用[4]。
給藥方法:
乙酰半胱氨酸滴眼液,滴眼,每 2 小時(shí)滴一次,一次 1~2 滴,2~4 周為 1 療程或遵醫(yī)囑。
5
特發(fā)性肺纖維化的治療
特發(fā)性肺纖維化(IPF)是一種原因不明的,以肺實(shí)質(zhì)炎癥(肺泡炎)和進(jìn)行性肺間質(zhì)纖維化為特征的肺病。
NAC 可直接或間接地發(fā)揮抗氧化作用,提高或保持支氣管上皮襯液、香港中華活血龍哪里買(mǎi)到支氣管肺泡灌洗液細(xì)胞中的 GSH 水平,抑制炎性細(xì)胞活化及炎性趨化因子的產(chǎn)生,減少成纖維細(xì)胞增生,削弱細(xì)胞外基質(zhì)形成的能力,從而改善肺功能[5]。
給藥方法:
口服,每次 600 mg,tid。
6
造影劑腎病的治療
NAC 作為一種抗氧化劑,具有干擾自由基生成、清除已生成的自由基、調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝活性、抗凋亡等作用,而且能增加 NO 的釋放,擴(kuò)張腎臟血管,改善腎臟血流。
有研究發(fā)現(xiàn),NAC 聯(lián)合水化治療比單獨(dú)水化治療更能有效預(yù)防造影劑腎病。但是目前證據(jù)有限,仍待進(jìn)一步研究證明[6]。
給藥方法:
口服,一次 600~1200 mg,bid。
給藥時(shí)間不一,一般于造影前 2 日和造影后 2 日開(kāi)始。
7
精液不液化癥的治療
精子不液化是指離體精液在室溫下?1 小時(shí)不液化或仍含有不液化的凝塊,這種異常會(huì)使精子發(fā)生凝集,從而減緩其正常通過(guò)宮頸的速度,造成男性不育用[7]。
有研究結(jié)果顯示,體內(nèi) ROS 對(duì)精子 DNA 存在氧化損傷作用,并對(duì)精子活力和活動(dòng)率有明顯損害作用,會(huì)引起精子畸形用[8, 9]。
而 NAC 分子中的半胱氨酸作為 ROS 的清除劑和 GSH 的供給體,在機(jī)體抗氧化反應(yīng)中有重要作用,其對(duì)外源性 H2O2 引起的精子 DNA 損傷具有保護(hù)作用[10, 11]。
給藥方法:
口服,每次 500 mg,tid。
8
與抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用
NAC 可以破壞細(xì)菌生物膜,與抗生素結(jié)合可提高后者對(duì)生物膜的滲透性,從而克服耐藥性。
為評(píng)估 NAC 的這種抗生物膜性,美國(guó)醫(yī)學(xué)博士 Mansouri[12]?觀察了不同濃度 NAC(0%、0.005%、0.05%、0.5%、2%、10%、20%)對(duì)中心靜脈導(dǎo)管定植菌(金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、陰溝腸桿菌和肺炎克雷伯中華活血龍哪個(gè)藥店有賣(mài)菌)形成的生物被膜的清除情況。結(jié)果顯示,隨著 NAC 濃度增加,菌落數(shù)逐漸減少,當(dāng) NAC ≥ 0.5% 時(shí),與對(duì)照相比有顯著性差異。
NAC 對(duì)中心靜脈導(dǎo)管定植區(qū)段的抗菌作用
圖源:文獻(xiàn)原文
NAC 臨床使用注意事項(xiàng)
長(zhǎng)期
征稿
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特別說(shuō)明?|?本文僅供醫(yī)療衛(wèi)生等專(zhuān)業(yè)人士參考
參考文獻(xiàn)(上下滑動(dòng)查看):
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